उत्पाद की उत्पत्ति
लिराग्लूटाइड को डेनिश बहुराष्ट्रीय दवा कंपनी नोवो नॉर्डिस्क द्वारा विकसित किया गया था। 1990 के दशक में, वैज्ञानिकों ने पता लगाया कि जबकि प्राकृतिक मानव ग्लूकागन {{2}जैसे पेप्टाइड {{5} 1 (जीएलपी - 1) रक्त शर्करा को प्रभावी ढंग से कम कर सकता है, यह शरीर में एंजाइमों द्वारा आसानी से विघटित हो जाता है, केवल 2 मिनट के आधे जीवन के साथ, जिससे दवा बनाना मुश्किल हो जाता है। इस चुनौती को दूर करने के लिए, नोवो नॉर्डिस्क की शोध टीम ने पुनर्संयोजन तकनीक का उपयोग करके प्राकृतिक जीएलपी -1 के प्रमुख आणविक संरचनात्मक संशोधनों पर काम करते हुए कई साल बिताए: स्थिति 34 पर लाइसिन को आर्जिनिन से बदलना और स्थिति 26 पर लाइसिन के साथ सी16 फैटी एसिड साइड चेन जोड़ना। यह सरल "एसाइलेशन संशोधन" इसे रक्त में एल्ब्यूमिन से उलटने की अनुमति देता है, जिससे इसका आधा जीवन लगभग 13 घंटे तक बढ़ जाता है। 2010 में, लिराग्लूटाइड (व्यापार नाम: विक्टोज़ा) को पहली बार संयुक्त राज्य अमेरिका में टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया था; 2014 में, दीर्घकालिक वजन प्रबंधन के लिए लिराग्लूटाइड (व्यापार नाम: सैक्सेंडा) की एक उच्च खुराक को मंजूरी दी गई, जो दुनिया का पहला वजन घटाने वाला इंजेक्शन बन गया।
मुख्य पैरामीटर
सामान्य नाम: लिराग्लूटाइड इंजेक्शन
दवा का प्रकार: मानव ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) एनालॉग (मानव जीएलपी-1 के साथ 97% समरूपता)
आणविक सूत्र: C172H265N43O51
आणविक भार: लगभग 3751.2 Da
आधा-जीवन: लगभग 13 घंटे (24 घंटे निरंतर क्रिया का समर्थन करता है)
सामान्य विशिष्टताएँ: पहले से भरा हुआ इंजेक्शन पेन, आमतौर पर 3 मि.ली.:18 मिलीग्राम
महत्वपूर्ण कार्यों
लिराग्लूटाइड पूरे शरीर में कई ऊतकों और अंगों में जीएलपी-1 रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, जिससे एक "स्मार्ट नियामक नेटवर्क" बनता है:
दोहरी अग्न्याशय विनियमन (स्मार्ट ग्लूकोज कम करना): ग्लूकोज एकाग्रता पर निर्भर तरीके से, यह रक्त ग्लूकोज बढ़ने पर अग्नाशयी कोशिकाओं से इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है, साथ ही अग्नाशयी कोशिकाओं से ग्लूकागन स्राव को रोकता है; जब रक्त ग्लूकोज सामान्य हो जाता है, तो प्रभाव स्वचालित रूप से कमजोर हो जाता है, इसलिए अकेले उपयोग करने पर हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बेहद कम होता है।
पाचन तंत्र विनियमन: गैस्ट्रिक खाली करने को काफी धीमा कर देता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में तृप्ति संकेतों को बढ़ाता है, जिससे भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज में उतार-चढ़ाव कम हो जाता है और भूख कम हो जाती है।
केंद्रीय भूख दमन: हाइपोथैलेमस में भूख विनियमन केंद्र पर सीधे कार्य करता है, भूख न्यूरॉन्स को रोकता है, तृप्ति को बढ़ाता है, और इसके स्रोत पर कैलोरी का सेवन कम करता है।
हृदय सुरक्षा: संवहनी एंडोथेलियल फ़ंक्शन में सुधार करता है और सिस्टोलिक रक्तचाप को कम करता है। यह टाइप 2 मधुमेह और हृदय रोग के रोगियों में हृदय संबंधी मृत्यु, गैर-घातक रोधगलन, या स्ट्रोक के जोखिम को काफी कम करने में सिद्ध हुआ है।
मुख्य लाभ: बेहतर समग्र मेटाबोलिक लाभ: लिराग्लूटाइड न केवल ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (0.8% -1.5% तक HbA1c कमी) को प्रभावी ढंग से कम करता है, बल्कि महत्वपूर्ण वजन घटाने (5% -10% औसत वजन घटाने) भी प्रदान करता है और रक्त लिपिड और रक्तचाप जैसे चयापचय संकेतकों में सुधार करता है।
स्पष्ट लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव और सुरक्षा: फैटी एसिड साइड चेन के माध्यम से हासिल किए गए इसके एल्ब्यूमिन {{1}बाइंडिंग गुण इसे दैनिक खुराक में एक बार प्राप्त करने वाली पहली जीएलपी -1 दवा बनाते हैं, जिससे रोगी के पालन में काफी सुधार होता है। इसकी कम इम्युनोजेनेसिटी डिज़ाइन दीर्घकालिक उपयोग के लिए सुरक्षा सुनिश्चित करती है।
कार्डियोवैस्कुलर घटना के जोखिम को कम करना: यह कुछ ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं में से एक है, जिसमें कार्डियोवैस्कुलर आउटकम ट्रायल (सीवीओटी) से लाभ के स्पष्ट सबूत हैं, जो एथेरोस्क्लेरोटिक कार्डियोवैस्कुलर रोग वाले मरीजों के लिए अतिरिक्त जीवन सुरक्षा प्रदान करता है।
लागू परिदृश्य: वयस्कों में टाइप 2 मधुमेह मेलिटस नियंत्रण: उन वयस्क रोगियों के लिए उपयुक्त, जिनके रक्त में ग्लूकोज अकेले मेटफॉर्मिन या सल्फोनीलुरिया की अधिकतम सहनशील खुराक के बाद भी खराब रूप से नियंत्रित होता है। इसका उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं के साथ संयोजन में किया जा सकता है।
हृदय संबंधी जोखिम को कम करना: विशेष रूप से टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्क रोगियों में प्रमुख प्रतिकूल हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जिन्हें हृदय रोग का निदान किया गया है।
दीर्घकालिक वजन प्रबंधन: कम {0}कैलोरी आहार और बढ़े हुए व्यायाम के सहायक के रूप में, यह उन वयस्क रोगियों के लिए उपयुक्त है जिन्हें दीर्घकालिक वजन प्रबंधन की आवश्यकता होती है। विशिष्ट पात्रता मानदंड हैं: प्रारंभिक बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) 30 किग्रा/वर्ग मीटर से अधिक या उसके बराबर (मोटापा); या बीएमआई 27 किग्रा/वर्ग मीटर (अधिक वजन) से अधिक या इसके बराबर, कम से कम एक वजन से संबंधित सहरुग्णता (जैसे उच्च रक्तचाप, टाइप 2 मधुमेह, या डिस्लिपिडेमिया) के साथ।
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